水杨酸是一种脂溶性的有机酸，在自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中广泛存在。公元前1500，古埃及人用柳树的叶子。公元前400年，希腊医学希波克拉底用咀嚼柳树皮的方法为患者。柳树的药用功效启发人类不断探索，后面发现具有解热、阵痛作用的成分是水杨酸。
有的文章认为水杨酸具有光敏性，但在美国FDA的一项研究中，证明水杨酸没有光敏性，不会因为使用水杨酸增加的几率。不过，使用水杨酸后，角质层变薄，如果防晒不到位，会导致色素沉积，增加肌肤过敏的几率。使用水杨酸的产品，一定要注意防晒。
有研究证明，当口服水杨酸和阿司匹林后，血液浓度达到一定的值，可能会导致胎儿畸形，增加风险以及其他。但局部外用水杨酸，还达不到引起生殖和发育风险级别。但为了保险，孕妇和哺乳期，要慎用含有水杨酸的产品。
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