水杨酸的游离酸外用可，而许多水杨酸的酯和盐经皮吸收或内服可其他疾病。因此，水杨酸的作用, 很大程度上依赖于给药的途径和形式。另一方面，水杨酸的作用很广，可分为10种不同作用。
（1）水杨酸在极低浓度时（≤0.3%W/W）对固紫阳性和阴性细菌、致病性酵母菌、皮肤霉菌等有抑菌作用。在浓度稍高时（约抑菌浓度的10倍左右）对静止和繁殖的微生物有杀菌作用。近几年来水杨酸已被用作广谱的微生物学上安全的、耐受性良好的、无色的皮肤剂。
当水杨酸的浓度大于0.3%时，就就可以对革兰阳性、革兰阴性细菌、致病性酵母菌起到抑制效果。水杨酸还可以对真菌的生长起到抑制作用。
水杨酸是脂溶性有机酸，相比其他的成分，更容易进入毛囊内部，抑制各种病菌，降低病菌对皮肤的伤害，对消除、有很大帮助。
2%水杨酸与5%过氧化苯甲酰在方面相当，有助于毛囊皮脂腺导管保持通畅，促进角质代谢。
浓度为2%水杨酸还具有去皮肤角质形成细胞的能力，对皮肤的刺激比果酸(AHA)更低。
对于黑头和白头，如果新发、位置较为浅表的，大约1周左右能看到好转，对于深埋的，起效时间会较长，同时可能会出现爆痘现象（促进成熟和外排的表现），但是坚持使用，对痘痘有很好的清除作用。
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