水杨酸作为一种β-羟基酸，和果酸一样，可以减少钙离子的浓度，使角质细胞之间的链接松动，促进角质细胞脱落。
当水杨酸浓度达到1-3%，可以促进角质代谢和止痒。当浓度达到5-10%时，就可以溶解角质。
水杨酸溶解角质的作用，可以防止毛孔堵塞，让毛孔内的皮脂及时排除体外，防止、痘痘生成。
对于已经形成的，可以软化角质，松动角栓，去除闭口。水杨酸对于去黑头也有一定的作用。
但也会有部分皮肤不耐受，使用后产生刺痛、灼热、干燥、脱皮等不良反应。
水杨酸的刺激性，和产品配方关系非常大。我们知道，水杨酸属于脂溶性成分，微溶于水。市场上很多水杨酸产品都是水剂，为了让水杨酸更好的溶解到水中，有些产品会用酒精先溶解水杨酸，再溶解到水中。酒精本身就对皮肤具有一定的刺激性，并且蒸发很快，当水杨酸涂抹到皮肤上，酒精快速蒸发，水杨酸析出，导致局部皮肤水杨酸浓度接近，会对皮肤形成强烈的刺激。
有些水杨酸精华，会先把水杨酸用中和水杨酸钠，然后再用多元醇分散，溶解到水中。这样可以不使用酒精溶解，相对要温和一些，但肤感有点粘，使用体验一般。也有采用包裹技术，用支链淀粉或者环糊精把水杨酸包裹，可以起到缓释的作用，降低刺激，但现在的包裹技术，还做不到包裹。现在市场上还流行一种超分子水杨酸，实际上是把水杨酸溶解到高分子聚合物中，让水杨酸缓慢释放，降低刺激性。
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